(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210981321.9 (22)申请日 2022.08.16 (71)申请人 沈阳药科大学 地址 117004 辽宁省本溪市高新 技术产业 开发区华佗大街26号 (72)发明人 华会明　李达翃　贾翠翠　景永奎　 (74)专利代理 机构 大连东方专利代理有限责任 公司 21212 专利代理师 周媛媛　李馨 (51)Int.Cl. C07C 49/835(2006.01) C07C 45/78(2006.01) C07C 45/79(2006.01) C07C 45/80(2006.01) C07C 45/81(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种多戊烯基金刚烷型二苯甲酮化合物及 其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种多戊烯基金刚烷型二苯 甲酮化合物及其制备方法和应用， 属于医药技术 领域。 本发 明的多戊烯基金刚烷型二苯甲酮化合 物通过丙酮浸提金丝李茎， 浓缩得到粗提物， 混 悬于水中， 依次使用石油醚和二氯甲烷进行萃 取， 二氯甲烷萃取物上样到硅胶色谱柱， 经过两 次硅胶色谱柱纯化后， 所得的洗脱液经石油醚重 结晶后得到。 实验研究表明， 该化合物对人急性 早幼粒白血病细胞HL ‑60、 人前列腺癌 细胞PC‑3、 人结肠腺癌细胞Caco ‑2具有非常强的生长抑制 作用， 具有制备临床肿瘤预防和治疗药物的前 景。 权利要求书2页 说明书7页 附图7页 CN 115466173 A 2022.12.13 CN 115466173 A 1.一种多戊烯基金刚烷型二苯甲酮类化 合物， 其特 征在于， 结构如下 所示： 其中， R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 R7和R8分别独立 为H、 OH、 C H3、 CH3 CH2中的一种。 2.根据权利要求1所述的多戊烯基金刚烷型二苯甲酮类化合物， 其特征在于， 所述化合 物的结构如式I所示： 3.权利要求2所述的多 戊烯基金刚烷型二苯甲酮类化合物的制备方法， 其特征在于， 包 括如下步骤： (1)使用5 0～90％丙酮水 溶液浸提金丝李茎， 回收提取 溶剂， 浓缩得到粗 提物； (2)将步骤(1)所 得粗提物混悬于水中， 依次使用石油醚和二氯甲烷进行萃取； (3)将步骤(2)中得到的二氯甲烷萃取物上样到硅胶色谱柱， 梯度洗脱， 洗脱液为石油 醚和乙酸乙酯体积比由100： 0梯度降低至0： 100的混合溶剂， 收集体积比100:5～100:10的 洗脱液； (4)将步骤(3)中得到的洗脱液浓缩后上样至硅胶色谱柱， 梯度洗脱， 洗脱液为石油醚 和乙酸乙酯体积比由100： 0梯度降低至0： 100的混合溶剂， 收集体积比100:10～100:30的洗 脱液； (5)将步骤(4)中所得的洗脱液浓缩后经石油醚重结晶， 得到多戊烯基金刚烷型二苯甲 酮类化合物。 4.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(1)中浸提前， 金丝李茎切成薄 片， 金丝李茎重量和 丙酮水溶液体积比为1:1～1:5g/mL； 浸提的次数为1 ‑5次， 每次浸提48 ～96小时。 5.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(2)中依次使用石油醚和二氯甲权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115466173 A 2烷进行萃取的次数为3次； 每次萃取 水相和有机相的体积比为1:1～1:5 。 6.根据权利 要求3所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(3)和步骤(4)中所述硅胶色谱柱 中硅胶的目数为20 0‑300目或100‑200目。 7.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(3)中收集体积比100:7的洗脱 液。 8.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 步骤(4)中收集体积比100:20的洗脱 液。 9.权利要求1或2所述的多戊烯基金刚烷型二苯甲酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的 应用。 10.根据权利要求9所述的应用， 其特征在于， 所述的肿瘤包括白血病、 前列腺癌和结肠 腺癌。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115466173 A 3